静安区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA如何购买

全球首ge siRNA药物Onpattro®（Patisiran阳离子脂质体注射液）于2018年获批上市，这也是首ge用于***转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）引起的神经损伤的药物，这款药物中使用的关键脂质即为可电离阳离子脂质Dlin-MC3-DMA。此外，也有许多阳离子脂质体药物进入临床试验，如递送纺锤体驱动蛋白（KSP）-siRNA和血管内皮生长因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂质体，递送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂质体，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇阳离子脂质体）和石药控股集团有限公司的紫杉醇阳离子脂质体。艾伟拓的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA有什么特性？静安区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA如何购买

阳离子脂质分子在结构上由三个部分组成：一个或多个阳离子头部（head）、连接键（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

连接链的长度能影响阳离子脂质体与细胞膜的相互作用，从而影响转染活力。一般来说，带有长连接链的阳离子脂质体能增强与细胞膜的相互作用，转染效率高。连接键是类脂分子很重要的组成部分，它决定了阳离子脂质体的化学稳定性和生物可降解性。醚键和C-N键的化学稳定性较高，但不易被生物降解，一般不适用于体内实验；含有酯键的阳离子脂质体较易被生物降解，细胞毒性小，但它们的化学稳定性通常较差。通常采用的连接键是化学稳定性较高、但又可以生物降解的酰胺键和氨甲酰键等。

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脂质纳米微粒（Lipidnanoparticles，LNPs）早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现，可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物，该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内，然后LNPs/siRNA复合物发生分离，相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoBsiRNA，结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB蛋白﹑低密度脂蛋白和胆固醇的水平。在众多可电离的阳离子脂质体中，DLin-MC3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质体之一。

1、中文名称：DLin-MC3-DMA2、商品名：DLin-MC3-DMA3、化学名称：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亚油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式：C43H79NO25、生产商/manufacturer艾伟拓（上海）医药科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS号：1224606-06-77、用途：阳离子脂质体8、结构式：9、性状：无色至淡黄色油状液体10、纯度：98%11、溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量：642.0913、保存条件：-20℃14、注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触15、货号：002006AVT的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA备受青睐。

阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA，已登陆中国市场！这将**促进中国RNA类药物开发！2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市，成功打开了沉默细胞基因药物的大门。

Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。

在这之前，DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验，推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。

 DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的**，具有“低毒高xiao”的优势，它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一种无色至淡黄色的油状液体，pKa=6.44。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 AVT DLin-MC3-DMA的CAS号是多少？杨浦区阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA溶解性

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA应用原理是什么？静安区注射用药用辅料DLin-MC3-DMA如何购买

阳离子脂质分子在结构上由三个部分组成：一个或多个阳离子头部（head）、连接键（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

阳离子脂质的头部大都包含胺类基团（除脂质含脒基外），从简单的氨基到被甲基或羟乙基团取代的季铵盐。阳离子脂质的极性头起着脂质体与DNA、脂质体-DNA复合物与细胞膜或细胞内其它组分相互结合的作用。在阳离子胆固醇衍生物中，带有叔胺基团的阳离子胆固醇化合物比季铵盐化合物有更高的转染活力，并且毒性小得多。带有多价极性头基团或具有多个正电荷极性头的阳离子脂质体转染效率较高，这可能是因为它与DNA的结合较牢固，且更易实现内涵体逃逸。

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