福建注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA，已登陆中国市场！这将**促进中国RNA类药物开发！2018年全球首ge用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市，成功打开了沉默细胞基因药物的大门。

Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。

在这之前，DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验，推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高xiao”选择。

 DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的**，具有“低毒高xiao”的优势，它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一种无色至淡黄色的油状液体，pKa=6.44。

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 DLin-MC3-DMA上海有卖吗？福建注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐，本期文章AVT小编就来给大家浅析一下这款被青睐的阳离子脂质DLin-MC3-DMA吧！

阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关，pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中，DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表现更为出众，与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 山东注射用药用辅料DLin-MC3-DMA规格可电离的RNA脂质体磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之处？

DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性：酸性条件下呈正电性，而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用，成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键，是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干扰）作为一种高xiao的序列特异性基因沉默技术在恶性**基因***领域引起了重点关注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干扰RNA）是RNAi路径中的效应分子,能够特异性降解同源序列的mRNA，抑制特异**相关的基因表达，从而达到抑制**生长﹑侵袭和转移的目的”，是目前新药创制前沿研究的重要热点领域之一。由于siRNA自身的聚阴离子中心和强亲水性基团导致其不能通过被动运输而进入细胞质内，加之siRNA在细胞质内容易被核酸酶降解﹐使得外源性的siRNA并不能直接进入细胞质内发挥其功效。因此，寻找合适的运输载体是siRNA***的首要问题。

全球首ge siRNA药物Onpattro®（Patisiran阳离子脂质体注射液）于2018年获批上市，这也是首ge用于***转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）引起的神经损伤的药物，这款药物中使用的关键脂质即为可电离阳离子脂质Dlin-MC3-DMA。此外，也有许多阳离子脂质体药物进入临床试验，如递送纺锤体驱动蛋白（KSP）-siRNA和血管内皮生长因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂质体，递送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂质体，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇阳离子脂质体）和石药控股集团有限公司的紫杉醇阳离子脂质体。AVT可电离化脂质体Dlin-MC3-DMA纯度。

DLin-M-C3-DMA的羧酸部分为二甲基氨基丁酸结构，因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定为“二甲基氨基丁酸”。

DLin-M-C3-DMA的醇羟基部分由两个顺-9，12-十八（碳）二烯基和一个羟甲基构成。单个顺-9，12-十八（碳）二烯酸通用名称为亚油酸。两个顺-9，12-十八（碳）二烯基即为二亚油基，因此将DLin-MC3-DMA的醇羟基部分定为“二亚油基甲醇”。综上，DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亚油基甲醇缩合而成的脂肪酸酯，根据酸名列前，盐基（或碱基）列后的原则，将DLin-M-C3-DMA命名为“二甲氨丁酸二亚油甲酯”。 艾伟拓Dlin-MC3-DMA的货号。甘肃可电离化DLin-MC3-DMA规模生产

备受青睐的DLin-MC3-DMA有什么特性？福建注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质

核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA

DLin-MC3-DMA•货号：002006•新型阳离子脂质，是一种可离子化的类脂•具有pH依赖性电荷可变，制备的阳离子脂质体细胞毒性低安全系数高•增加溶酶体的逃逸，转染效率较更高•载药效率较高

DLin-MC3-DMA化学名称4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亚油基）甲酯，分子式为C43H79NO2，CAS号1224606-06-7，性状为无色至淡黄色油状液体，含量≥99%，不溶于水，易溶于DMSO、甲醇等有机溶剂，无光敏性，易氧化，常被应用于阳离子脂质体制备；转染试剂 福建注射用药用辅料DLin-MC3-DMA理化性质