宁波实验用催化剂及配体小试

碳酸酐酶(CA)在自然界几乎无处不在.实际上,在人体内也如此:从唾液腺到骨骼;从生殖道至血红细胞;从结肠到我们的大脑系统(CNS).CA的表达这样较多使得这种酶被牵涉到无数的疾病中,包括病症,青光眼和阿尔茨海默病(AD).以至于目前市场上至少有25个药品是CA抑制剂,包括celecoxib,valdecoxib糖精,舒必利和托吡酯(topiramate)，自本世纪初,不对称有机催化已经逐渐成为不对称催化领域中一个新的,较具活力的领域.特别是在较近十年中,在新催化剂的设计,新发应的发现和新催化概念的提出方面取得了很大的进展.其中,烯胺催化和氢键催化是有机催化领域中两个重要的催化模式.因此,基于这两个基本活化概念,我们提出了设计具有"可调,多氢键和双功能"特点的有机催化剂的设计思想.根据这一理念,从廉价,易得的L-脯氨酸和光学纯的1,2-环己二胺出发,我们首先一设计并合成了一系列新型的结构可调,含多个氢键的双功能二级胺-双酰胺催化剂。配体上连接一个冠醚，就能起到“分子开关”的作用。宁波实验用催化剂及配体小试

配体烯烃以及烯烃官能团是许多合成聚合物和药物中必不可少的结构单元。目前，大多数传统合成烯烃的方法倾向于形成热力学上更稳定的反式（E）结构，而直接合成相对不稳定的顺式（Z）结构则具有不小的挑战。光辅助E-Z异构化，是立体选择性合成Z异构体的可能解决方案。然而，大多数常见的烯烃化合物在可见光范围内缺乏吸收，E-Z异构化需要可见光催化剂的帮助。利用COF作为多相可见光催化剂，成功进行反式二苯乙烯的异构化反应，得到顺式产物。COF的优良光催化性能要归因于COF三嗪单元的烯烃E-Z光异构化活性，以及β-酮烯胺单元可延长激发三线态的寿命。此外，COF材料具有良好的稳定性，多个反应周期后仍能保持其光催化活性。这一工作为COF材料在光催化领域的未来发展提出了新的概念。南通自主研发催化剂及配体研究进展配体用化学选择性选择特定的离子嵌入空腔。

配体对没有立体选择性的金属催化反应，加入一个手性配体，可以产生有手性的中间体（或过渡态）配合物，得到立体选择性的产物。比如Simmons-Smith反应本身没有立体选择性，加入手性硼酯配体，就可以实现立体选择性的卡宾加成。这个例子中硼酯就是手性配体。手性配体是指具有手性中心可以和金属配位的有机分子,手性配体和金属络合形成手性金属催化剂.手性催化剂包括手性金属催化剂和手性有机小分子催化剂,脯氨酸属于后者。三个取代基差别不明显等原因，利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。

催化剂，高立体选择性的二碳酸丁烯二酯的串联烯丙基双取代反应也顺利实现。一系列含有手性的杂环类化合物包括四氢喹啉、哌嗪、二氢-2H-苯并[b][1,4]-恶嗪以及吗啉均以高光学纯度和优良收率顺利得到。催化剂，我们成功实现了二芳基甲醇的高效不对称氢甲酯化反应，并以高对映选择性和良好的收率得到一系列手性4-芳基-3,4-二氢香豆素化合物。配体在多个不对称催化反应如不对称催化氢化、不对称亲核加成、不对称大环环化、不对称的串联烯丙基化取代以及不对称氢酯化中表现出良好的反应活性和对映选择性。光催化剂主要为贵金属配合物（Ir、Ru等）和有机染料。

支气管上皮细胞(BECs)的抗氧化活性对于改善上皮的抗损伤能力,维持上皮结构和功能的完整性具有重要意义.BEC表达的整合素分子是细胞外基质成分如纤维连接蛋白(Fn)的受体,与细胞的生长,分化,代谢调控有关.为论证整合素配体结合反应对细胞抗氧化活性的影响,本实验用臭氧攻击培养的兔BEC,观察用Fn或其特异性识别域片段RGD肽处理后细胞内谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx),超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶(catalase)三种抗氧化酶活性变化和谷胱甘肽(GSH)含量的变化.结果:(1)Fn及RGD肽均呈剂量依赖性地提高GSHPx活性。配体至今缺乏对该类手性结构的有效合成手段。江苏常用催化剂及配体作用

配体利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。宁波实验用催化剂及配体小试

膦配体就其结构而言，其具有以下四方面良好优势:1）苯并氧杂环和叔丁基结构，分子具有一定的刚性和富电子特性；2）具有膦手性，更容易接近手性位点，利于手性调控；3）独特的大环π共轭体系，与临近的P原子有p-π次级作用，有利于催化活性提高；4）对空气较稳定，而且为固体因而方便操作。在众多催化反应中表现出了较好的反应活性底物普适性好，官能团兼容性强等优势，尤其适合应用在分子后期合成修饰。特点：其中的R基团可以是一个单取代、双取代或三取代大位阻诸如异丙基或叔丁基等基团，对于较大位阻的芳基芳基偶联反应。宁波实验用催化剂及配体小试

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。