长宁区自主研发苯环类分子砌块简介

在农用化学品中，哒嗪衍生物因具有杀虫、抑菌、除草、抗病毒等普遍的生物活性，其合成和生物活性研究一直是热点。自4-羟基哒嗪酮作为植物生长调节剂投放市场以来，人们对哒嗪环母体进行了不断的结构修饰和改造，相继成功地开发了数十个哒嗪农药新品种，如哒嗪硫磷、哒嗪酮、哒草醚、杀草敏、哒草特、哒菌清等，为寻找高效低毒的新型农药提供了新途径。哒嗪化合物具有优良广谱的抑菌、杀虫、除草和抗病毒活性，在哒嗪环分子中引入酰胺、杂环、甲氧基丙烯酸酯等活性基团，可为哒嗪类农药的发展提供更多、更广阔的发展空间。二甲苯：由据粗苯各组分的沸点不同，用精馏的方法提取沸程135~145℃的馏分，得二甲苯。长宁区自主研发苯环类分子砌块简介

吡嗪为无色结晶，与嘧啶和哒嗪互为同分异构体。不易发生亲电取代反应，但易和亲核试剂反应。在自然界中，其纯品很少存在，但其结构存在于叶酸之中，组成其中的蝶呤部分。工业上则用乙醇胺在气相催化的条件下脱氢制取。其衍生物有较多应用，如二苯并吡嗪是重要的染料，吩嗪（phenazine）以具有抑菌的性质而著称。而四甲基吡嗪被报道可以捕捉超氧阴离子，并减少人体有粒细胞的氮氧化物产生，吡嗪常常作为含氮杂环类中性配体被用来构筑晶态材料。苯环类分子砌块研发苯不能使溴水或酸性KMnO4褪色，这说明苯中没有碳碳双键。

哒嗪又称邻二氮杂苯，是一种有机化合物，化学式为C4H4N2，分子量80.09。哒嗪是1、2位含两个氮杂原子的六元杂环化合物。哒嗪化合物具有优良广谱的抑菌、杀虫、除草和抗病毒活性，在哒嗪环分子中引入酰胺、杂环、甲氧基丙烯酸酯等活性基团，可为哒嗪类农药的发展提供更多、更广阔的发展空间。哒嗪不发生环氮原子的烷基化和质子化反应得到相应的双季铵盐产物，也不能生成双质子化哒嗪，显然，这只能是由于哒嗪分子内两个环氮原子是相连的，第1个氮原子上的正电荷作用足以阻止第二个氮原子上的质子化反应。

药物分子砌块是指用于设计和构建药物活性物质从而研发的小分子化合物，一般分子量小于300，具有结构新颖、品种多样等特点。其使用范围贯穿整个新药研发过程，从起初针对某一疾病的药物靶标（TARGET）的发现、苗头化合物（HIT）的筛选，到先导化合物（LEAD）的产生和优化、临床候选药物（ClinicalCandidate）的选择、新药临床试验申请 （IND filing）、药物临床试验，再到新药上市后的商业化规模生产，使用量从毫克级到百千克，再到吨级以上。随着官能团的增加，分子砌块合成的难度增加，导致其数量急剧下降。

吡啶环上的碳原子和氮原子均以sp2杂化轨道相互重叠形成σ键，构成一个平面六元环。每个原子上有一个p轨道垂直于环平面，每个p轨道中有一个电子，这些p轨道侧面重叠形成一个封闭的大π键，π电子数目为6，符合4n+2规则，与苯环类似。因此，吡啶具有一定的芳香性。氮原子上还有一个sp2杂化轨道没有参与成键，被一对孤对电子所占据，使吡啶具有碱性。吡啶环上的氮原子的电负性较大，对环上电子云密度分布有很大影响，使π电子云向氮原子上偏移，在氮原子周围电子云密度高，而环的其他部分电子云密度降低，尤其是邻、对位上降低明显，所以吡啶的芳香性比苯差。苯与乙烯生成乙苯，后者可以用来生产制塑料的苯乙烯。苏州自主研发苯环类分子砌块科研进展

蒸汽裂解是由乙烷、丙烷或丁烷等低分子烷烃以及石脑油、重柴油等石油组份生产烯烃的一种过程。长宁区自主研发苯环类分子砌块简介

吲哚啉又名2,3-二氢吲哚，2,3-二氢-1H-吲哚简称IDN；吲哚啉在常温常压下为无色至黄色透明液体，可燃，对眼睛、皮肤有刺激作用，对人体有害。微溶于水，稳定。化学式为C8H9N。吲哚啉主要用于合成吲哚类的衍生产品，例如吲哚啉类染料、太阳能电池的敏剂，具有良好的光电转化性能。它也是医药、植物生长调节剂的中间体。吲哚啉较主要用途是医药和农药合成的中间体，以三乙基苄基氯化铵为催化剂与芳醛反应可合成一系列（E）-3-亚苄基-2，3-二氢吲哚-2-酮衍生物，还可以合成溴芬酸钠，是非甾体消肿药，具有强力镇痛作用。长宁区自主研发苯环类分子砌块简介

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