浙江常用苯环类分子砌块实验应用

吡啶及其衍生物比苯稳定，其反应性与硝基苯类似。典型的芳香族亲电取代反应发生在3、5位上，但反应性比苯低，一般不易发生硝化、卤化、磺化等反应。吡啶是一个弱的三级胺，在乙醇溶液内，能与多种酸（苦味酸或高氯酸等）形成不溶于水的盐。工业上使用的吡啶，约含1%的2-甲基吡啶，因此可以利用成盐性质的差别，把它和它的同系物分离，吡啶还能与多种金属离子形成结晶形的络合物。吡啶比苯容易还原，如在金属钠和乙醇的作用下还原成六氢吡啶（或称哌啶）。吡啶与过氧化氢反应，易被氧化成N-氧化吡啶。噻唑的环系具有一定的稳定性，也表现出了一定的芳香性。浙江常用苯环类分子砌块实验应用

分子砌块是指用于设计和构建药物活性物质从而研发的小分子化合物，一般分子量小于300，具有结构新颖、品种多样等特点。作为新药研发的上游，分子砌块是新药研发的创新源头之一。在新药研发起始的药物发现阶段，新药研发企业需要对成千乃至上万个化合物进行筛选和评估，从而筛选出有研究价值的苗头化合物、先导化合物，终确定临床候选物。用于筛选和评估的化合物是由多个分子砌块通过化学合成的方法连接在一起形成。简单理解，药物是由一个个分子组成，分子砌块则是构造药物分子的砖瓦。奉贤区高纯度苯环类分子砌块小试合成嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶，是核酸和脱氧核酸的组成部分。

吲哚是吡咯与苯并联的化合物，又称苯并吡咯，化学式为C8H7N。吡咯和苯有两种并合方式，分别称为吲哚和异吲哚。吲哚及其同系物和衍生物普遍存在于自然界，主要存在于天然花油，如茉莉花、苦橙花、水仙花、香罗兰等中。吲哚及其同系物可用多种方法合成，其中以费歇尔合成法很普遍，它是用酮或醛的芳香腙在酸性条件作用，发生重排反应而制成。在这一反应中，所用的酮必须有一个一级碳原子与羰基相连，才能得到吲哚。简易制法：可由煤焦油的220℃～260℃馏分分出，或由靛红用锌粉还原而制得。

吡啶环上的碳原子和氮原子均以sp2杂化轨道相互重叠形成σ键，构成一个平面六元环。每个原子上有一个p轨道垂直于环平面，每个p轨道中有一个电子，这些p轨道侧面重叠形成一个封闭的大π键，π电子数目为6，符合4n+2规则，与苯环类似。因此，吡啶具有一定的芳香性。氮原子上还有一个sp2杂化轨道没有参与成键，被一对孤对电子所占据，使吡啶具有碱性。吡啶环上的氮原子的电负性较大，对环上电子云密度分布有很大影响，使π电子云向氮原子上偏移，在氮原子周围电子云密度高，而环的其他部分电子云密度降低，尤其是邻、对位上降低明显，所以吡啶的芳香性比苯差。噻唑是一种有机物，化学式为C3H3NS。

吡喃的盐是很重要的一类化合物，吡喃的电子结构与苯系类似，环中氧原子具有极强的碱性，成盐后，即被稳定下来。许多重要的天然物如色素、糖、生物碱，均含有吡喃或吡喃盐的环系，如五碳糖或六碳糖形式的六元环的半缩醛结构，就称为吡喃糖。具有这种结构的化合物的中文命名都冠以色字。许多植物的叶茎中含有一大类由黄酮衍生的色素，它是色烯酮的2位被苯基取代的衍生物。许多花的颜色物质,叫作花色素，是苯并吡喃盐的衍生物，其基本结构与黄酮类似。噻唑及其衍生物可通过多种方法合成。深圳新型苯环类分子砌块小试

分子砌块是指用于设计和构建药物活性物质从而研发的小分子化合物。浙江常用苯环类分子砌块实验应用

分子砌块是一类底层结构化合物，用作设计与构建药物活性物质的小分子化合物，种类丰富、结构新颖。借助分子砌块，研发人员可缩短新药研发时间、降低经济成本，大幅提升研发效率。因为在药物研发阶段，使用、组合不同的分子砌块能够在短时间内获取众多的候选化合物进行筛选与评估，进而评估化合物结构和活性之间的关系，终明确临床候选化合物。分子砌块的砌块类别主要有环丁烷类、环已烷类、三氟甲基吡啶类、螺环哌啶类，不同的砌块有不同的结构特点和药理作用。浙江常用苯环类分子砌块实验应用

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