Pevonedistat (MLN4924)性质

大鼠：使用较初重200至225g的雄性远交WistarHannover大鼠。Resatorvid（TAK-242）是i.v.在将动物引入塑料限制器后立即（约10秒）以0.5mg/kg的剂量注入尾静脉。该剂量是基于之前的体内研究选择的，该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9％的二甲基亚砜用作载体。注：本品只可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！CAS号：243984-11-4别名：Resatorvid  纯度：99.95%分子式：C₁₅H₁₇ClFNO₄SResatorvid储存条件：3年-20°C 粉状，2年-80°C 溶于溶剂。Pevonedistat (MLN4924)性质

CWP232228（0.01-100μM；48小时）对小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai细胞株的抑制作用，IC50值分别为2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小时）分别用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2细胞的增殖。细胞增殖测定细胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai细胞株浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：48h结果：4T1和MDA-MB-435细胞株IC50s分别为2和0.8μM。细胞增殖实验，细胞株：肝ai细胞株HepG2、Huh7和Hep3B浓度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育时间：48h结果：Hep3B、Huh7和HepG2细胞的IC50s分别为2.566、2.630和2.596μM。2216712-66-0供应商TAK-242化学式：C15H17ClFNO4S。

产品描述AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂，对ERK2的IC50值为0.6 nM。AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性（如在BRAFV600E突变的A375细胞中，抑制phospho-p90RSK1，IC50=6 nM）。AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中，AZD0364在zl中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中，AZD0634诱导zl的消退，在此模型中，AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。

接受VX-445–tezacaftor–ivacaftor患者的较常见不良事件（即发生率＞10%）包括咳嗽、咳痰增加、感ran性肺囊性纤维化加重、咯血和发热。肝功能检查结果异常的发生率为8%，即谷草转氨酶或谷丙转氨酶水平达到正常范围上限3倍以上。胆红素水平升高至正常范围上限2倍以上的发生率为3%。VX-445–tezacaftor–ivacaftor给药后未观察到急性支气管收缩的证据。VX-445-tezacaftor-VX-561的安全性与VX-445–tezacaftor–ivacaftor相似。Phe508del-MF基因型和Phe508del-Phe508del基因型患者接受所有剂量VX-445–tezacaftor–ivacaftor联合治了后，FEV1占预计值百分比较基线水平均有明显改善。TAK-242储存条件：3年-20°C 粉状，2年-80°C 溶于溶剂。

胰蛋白酶的终浓度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的终浓度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反应。设置八个复孔的阴性对照中不加入PCI-24781。使用酶标仪检测反应。经过30分钟的延迟时间，通过355纳米的激发波和460纳米吸收波得到荧光值。检测反应速率是测定增强荧光所需的反应时间。使用程序BatchKi可以得到抑制常数K i。Method: 运用一种微量蓝色荧光的细胞增殖试验检测PCI-24781处理后细胞增殖，细胞至少培养两倍增。细胞接种于96孔板，PCI-24781设置9个从0.0015 μM 到10 μM半对数不等间隔的浓度梯度，每一梯度设计三个复孔。DMSO终浓度每孔0.15%。设定抑制细胞增殖GI50在达到50% 到 95%之间为置信区间，运用四参数方程，利用非线性回归曲线计算PCI-24781的有效浓度。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。Elexacaftor作用

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Pevonedistat (MLN4924)性质

探讨TLR4拮抗剂TAK-242对小鼠实验性结肠炎的干预作用及其可能机制.方法 :80只BABL/c鼠随机分为正常对照组,DSS组,DSS+TAK-242组,TNBS组和TNBS+TAK-242组.建模第5天起,DSS+TAK-242组和TNBS+TAK-242组小鼠给予TAK-242溶液(3mg/kg),腹腔注射,1次/日,连续3天,第8天处死小鼠.评估小鼠DAI,结肠粘膜病理评分,免疫组化及Western-bolt检测结肠组织TLR4,MyD88,NF-κB p65,Foxp3,HMGB1蛋白的表达,并检测小鼠血清中IL-6,IL-1β,IFN-γ,TNF-α水平.结果 :无论有无TAK-242干预,TNBS及DSS组小鼠DAI及病理学评分均明显高于正常对照组(p0.05),TAK242干预组明显低于相应的模型组(p0.05).Pevonedistat (MLN4924)性质

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