905579-51-3抑制剂

Elexacaftor（VX-445）是一种下一代囊性纤维化跨膜电导调节剂cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正剂。非手性纯度的化合物。VX-445是下一代囊性纤维化穿膜传导调节蛋白（CFTR）校正剂，旨在与tezacaftor和ivacaftor三药联用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢复囊性纤维化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究评估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor对人支气管上皮细胞中Phe508del CFTR蛋白加工、运输和氯离子转运的影响。Elexacaftor分子量：597.65。905579-51-3抑制剂

CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺ai和肝ai干细胞 (CSCs) 的生长来抑制zl的形成和转移而无毒性。研究领域 >> ai症信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号。CWP232228（100 mg/kg，静脉注射；每日；4T1细胞瘤小鼠21天；MDA-MB-435细胞瘤小鼠60天）导致zl体积明显减少。动物模型：7周龄雌性Balb/c和NOD/SCID小鼠，荷4T1或MDA-MB-435细胞瘤，剂量：100mg/kg，腹腔注射；每日；21d，荷4T1细胞瘤，60d，荷MDA-MB-435细胞瘤。结果：治了后zl体积明显缩小。905579-51-3抑制剂Resatorvid储存条件：3年-20°C 粉状，2年-80°C 溶于溶剂。

在VX-445–tezacaftor–ivacaftor组中，第15日第1次评估时观察到FEV1占预计值百分比得到改善，第29日时仍维持其改善状态。与FEV1占预计值百分比的改善幅度相一致的是，在两个基因型组中也观察到各项次要终点得到改善，包括汗液氯离子浓度和CFQ-R呼吸维度评分。在对基线CFQ-R评分进行校正和不进行校正的情况下，第29日均观察到CFQ-R呼吸维度评分得到改善。第29日时个体患者的FEV1占预计值百分比和汗液氯离子浓度较基线水平的变化数据。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的疗效结局也得到相似改善。

左心室射血分数(LVEF)和左心室短轴缩短分数(LVFS)明细降低(P0.001或P0.01),心梗面积明显增加并出现心肌炎性浸润,心肌p-JAK2/p-STAT3表达明显升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明细升高(P0.001或P0.01).与I/R组比较,TAK-242给药组小鼠LVIDs缩短(P0.05),LVEF和LVFS明细升高(P0.01或P0.05),心梗面积缩小(P0.01),心肌炎症浸润减轻,心肌p-JAK2/p-STAT3表达降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明显下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1浓度进一步升高(P0.01).与TAK-242给药组比较,AG490干预可明细加强TAK-242治了作用,包括心肌收缩功能增强,心梗面积缩小及炎性浸润程度减轻。Resatorvid CAS号：243984-11-4。

881639-98-1性质、用途与生产工艺生物活性G-1是一种Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾体选择性激动剂，Ki值为11nM。881639-98-1化学性质沸点:529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)储存条件:Storeat-20°C酸度系数(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化学式C21H18BrNO3CAS号881639-98-1储存条件3年-20°C粉状2年-80°C溶于溶剂。Elexacaftor（VX-445）是一种下一代囊性纤维化跨膜电导调节剂。905579-51-3抑制剂

Elexacaftor（VX-445）是cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正剂。905579-51-3抑制剂

胰蛋白酶的终浓度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的终浓度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反应。设置八个复孔的阴性对照中不加入PCI-24781。使用酶标仪检测反应。经过30分钟的延迟时间，通过355纳米的激发波和460纳米吸收波得到荧光值。检测反应速率是测定增强荧光所需的反应时间。使用程序BatchKi可以得到抑制常数K i。Method: 运用一种微量蓝色荧光的细胞增殖试验检测PCI-24781处理后细胞增殖，细胞至少培养两倍增。细胞接种于96孔板，PCI-24781设置9个从0.0015 μM 到10 μM半对数不等间隔的浓度梯度，每一梯度设计三个复孔。DMSO终浓度每孔0.15%。设定抑制细胞增殖GI50在达到50% 到 95%之间为置信区间，运用四参数方程，利用非线性回归曲线计算PCI-24781的有效浓度。905579-51-3抑制剂

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